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Metadona
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| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| 6-(Dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 76-99-3a |
| Código ATC | N02AC52 |
| PubChem | 4095 |
| DrugBank | APRD00485 |
| ChEBI | ? |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C21H27NO |
| Peso mol. | 309.445 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidad | 40-80(-92) |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media | 24-36 h |
| Excreción | Orina |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Cat. embarazo |
? |
| Estado legal |
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| Dependence Liability | Moderate |
| Vías adm. | oral, intravenosa |
La metadona es un opioide sintético desarrollado en Alemania en 1937. En la actualidad se comercializa mundialmente en forma de grageas. En su corta historia ha transitado de fármaco indeseable a fármaco providencial gracias a las políticas gubernamentales y el apoyo de los terapeutas y compañías farmacéuticas que la producen.
De manera insistente, pero falsa, una leyenda urbana afirma que el término "dolfina" se acuñó por sus creadores en homenaje a Adolf Hitler. Incluso se ha llegado a afirmar que su denominación original fue "adolfina", "adolofina" o "dolfamina". La afirmación todavía se presenta como hecho por la literatura de la Iglesia de la Cienciología[1] y fue repetida por el actor Tom Cruise en una entrevista en Entertainment Weekly (2005).[2] Sin embargo, como la revista indicaba, no es verdad: el nombre "Dolofina" fue, en efecto, creado después de la guerra por la sección americana de Eli Lilly,[3] y el término en jerga "adolfina" (nunca fue un nombre real de una droga) apareció en los Estados Unidos a principios de los 70.[4] Dolfina proviene realmente del término alemán Dolphium. El nombre deriva del término latino dolor (tal cual en castellano) y fīnis, que significa "fin" (conjuntamente, "fin del dolor").
Contenido |
Consumo
La metadona se suministra principalmente por vía oral, aunque también puede ser inyectada endovenosa e intramuscularmente. Administrada oralmente actúa entre los 30 y los 35 min después de su ingestión. Sus efectos principales duran entre 18 y 24 h, aunque algunos pueden durar hasta 36. Es un agonista con propiedades farmacológicas cualitativamente similares a las de la morfina. Cuando alcanza el cerebro ocupa básicamente los receptores mu y kapa provocando analgesia y deprimiendo la respiración.
Efectos
La metadona produce contracción de pupilas, depresión respiratoria, bradicardia, relajación muscular, liberación de la hormona antidiurética, estreñimiento, aumento de la temperatura corporal y de la concentración de glucosa en la sangre. También se han confirmado modificaciones similares a las generadas durante el sueño en pruebas de encefalograma.
Utilizada durante largos periodos puede provocar aumento de peso y entumecimiento. Sus efectos persisten después del uso repetido; de hecho la contracción de las pupilas y la depresión respiratoria se aprecian por más de 24 horas después de una dosis única. No se han detectado alteraciones genéticas debidas al uso de metadona, pero al igual que en el caso de la heroína y la morfina, los hijos de mujeres que la consumen frecuentemente durante el embarazo suelen nacer con bajo peso y presentan manifestaciones abstinenciales.
Tiene la característica distintiva, de que por su acción más prolongada, puede ser utilizada en el tratamiento del síndrome de abstinencia por opiodes.
Usos terapéuticos
Este psicofármaco empezó a utilizarse como sedante y como remedio contra la tos, sin mucho éxito. Actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los farmacodependientes de opiáceos, tales como la heroína. Para el tratamiento de desintoxicación de drogodependientes a la heroína, se suministra normalmente metadona líquida, en una dosis diaria en torno a 12 ml. de media con una pureza de su principio activo (Metasedin) del 5 por mil.
Interacciones
Acetazolamida, Atracurio, Baclofeno, Buprenorfina, Cinitaprida, Cisatracurio, Desflurano, Duloxetina, Etomidato, Isoflurano, Ivabradina, Ketamina, Levosulpirida, Linezolid, Mepiramina, Metoclopramina, Mivacurio, Procainamida, Propofol, Quinupristina, Rocuronio, Trifluoperazina, Vecuronio, Zaleplon, Amiodarona, Astemizol, Desipramina, Droperidol, Esparfloxazino, Gatifloxacino y Rifabutina.
Notas
- ↑ Buttnor, Al. "The Drug Problem: How It CAN be Solved". Freedom Magazine (vol. 4, iss. 1) p. 15. Retrieved April 7, 2006.
- ↑ Tom Responds, Entertainment Weekly, May 11, 2005
- ↑ www.exchangesupplies.org/publications/methadone_briefing/section1.html. Consultado el 2007-07-09.
- ↑ http://www.indro-online.de/discovery.pdf (PDF format)